Közös biszfoszfonátok


Kapcsolódó anyagok

Az as évek végén nyilvánvalóvá vált a csontok anyagcseréjével kapcsolatos betegségek kezelésének lehetősége. A biszfoszfonátok első generációja tartalmazza etidronsav és klodronsav amelyeket az es és as években vezettek be. Ők voltak az első olyan biszfoszfonát gyógyszerek, amelyeket sikeresen alkalmaztak a klinikán.

Ez lehetővé tette az adást zoledronáta legújabb forgalomba hozott biszfoszfonát gyógyszer, egyetlen éves dózisban, intravénás infúzióval. Csak meglehetősen gyenge gátló hatásuk volt a csontfelszívódásra.

közös biszfoszfonátok ízületi gyulladás az ujjakon

Egy amino-csoport felvétele jelentette a nagyobb hatékonyságú biszfoszfonátok közös biszfoszfonátok generációjának kezdetét. Az első volt pamidronát és hasonló analógok következtek, ahol a nitrogén helyzete az közös biszfoszfonátok volt a hatékonyabb gyógyszer kulcsa. Később nyilvánvalóvá vált, hogy a nitrogénnek nem feltétlenül kell kapcsolódnia egy alkil-lánchoz, hanem a heterociklusos csoport. Néhány ilyen gyógyszert kifejlesztettek és forgalomba hoztak, ahol a zoledronát a legnevezetesebb.

Minodronsav még erőteljesebb, és Japánban forgalomba hozták.

A kiadvány további cikkei

Hatásuk olyan, hogy pikomoláris koncentrációban is hatékony. A pamidronát arilalkil-helyettesítői a legújabb klinikailag alkalmazható biszfoszfonátok közé tartoznak, ahol az R helyzetben lévő hidroxilcsoport2 a stabilitás biztosítása érdekében elmaradt.

közös biszfoszfonátok thai közös kenőcs

Biszfoszfonátok többel lipofil karaktert fejlesztettek ki, és tumorszuppresszorként potenciálisnak bizonyultak. Egy kissé eltérő mechanizmuson keresztül működnek, amelyben nemcsak gátolják a legfontosabb enzim farnezil-pirofoszfát-szintázát FPPS.

Tetszett a cikk? Még nem regisztrált? Iratkozzon fel hírlevelemre!

Nincs azonos affinitásuk a csontásványok. Ez hasznos lehet az ellenes terápiákban rosszindulatú daganatok mint a mielóma multiplex. Megmutatta a nagy terápiás molekulák csont-specifikus bejuttatásának lehetőségét, kihasználva a biszfoszfonátok nagy affinitását a csontásványokhoz [6] A cselekvés mechanizmusa A biszfoszfonátok gátolják a mevalonát út FPPS enzimjét, és megakadályozzák térdízületi fájdalom lábhosszabbítással izoprenoid lipidek bioszintézisét és végül az oszteoklasztok transzláció utáni módosulásait.

A a cselekvés mechanizmusa A biszfoszfonátok BP a gyógyszerek új generációinak kifejlesztésével alakultak ki.

aikido-enmandojo.hu - Biztonsági Zóna - Közös akció az áramlopások visszaszorításáért

Ez nem érinti a csont többi sejtjét, mivel ez az oszteoklasztok szelektív felvételével történik. Ez különösen releváns azokon a helyeken, ahol a csont átalakítása a legaktívabb. A különbség a biszfoszfonátok nem hidrolizálható szén-foszfor kötésében rejlik, amely megakadályozza anyagcseréjüket, és ugyanakkor biztosítja a hatékony abszorpció tól gyomor-bél traktus.

Időpontfoglalás

A hatásmechanizmus nyilvánvalóan a biszfoszfonátok, például az etidronsav és a klodronsav ATP-analógjának vagy metabolitjának képződésével jön létre.

Az ATP analóg felhalmozódik az citoszol citotoxikus hatású oszteoklaszt.

közös biszfoszfonátok fájó csigolyák ízületei

A gátlás a farnesil-pirofoszfát-szintáz FPPS által katalizált útvonal kulcsfontosságú elágazási pontján megy végbe. Az oszteoklasztok működése sokféle közös biszfoszfonátok folyamaton, például az apoptózison múlik.

közös biszfoszfonátok zab kezelés artrózis esetén

A két további csoport ill oldal láncok a szénvázon általában R-nek nevezik1 és R2. R1 általában a hidroxilcsoport csoport, amely fokozza a kalcium a kialakításával tridentate ligandum a foszfátcsoportokkal együtt. A vegyület hatékonyabbá tehető a szerkezet az R2 csoportot a legjobban gátolni csontfelszívódás. Tanulmányok kimutatták, hogy a foszfonátcsoport eltávolítása vagy helyettesítése a karbonsav drasztikus veszteséget okoz a gyógyszer és a enzim gátló már nem megy bele egy izomerizált állapot.

közös biszfoszfonátok plazmolifting térd artrózissal

A hidroxilcsoport szerepet játszik a vízzel indukált kötés kialakításában glutamin Gln a cél enzimen. A hidroxilcsoporttal nem rendelkező gyógyszerek eredetileg jobb gátlást okoznak, mint az alapvegyületek, hidroxilcsoport nélkül a gyógyszer könnyebben illeszkedik a szabadba aktív oldal.

A hidroxilcsoport hiánya azonban csökkenti a cél enzim komplex izomerizált állapotban tartásának képességét. Biológiai aktivitás A hidroxilcsoportot tartalmazó biszfoszfonátok mennyisége tehát hosszabb idő alatt megjelenik. A nitrogén helyzetének megváltoztatása jelentősen megváltoztathatja a nitrogén-hidrogén kötés kialakulásának képességét.